o que é
Análogo estabilizado do GHRH (hormônio liberador de GH) de 44 aminoácidos. Aprovado pela FDA para redução de gordura visceral em pacientes com lipodistrofia associada ao HIV.
mecanismo de ação
Análogo sintético do GHRH humano (1-44) com modificação N-terminal (trans-3-hexenoyl) que protege da degradação pela dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). **Ação na hipófise.** Estimula liberação pulsátil de hormônio do crescimento (GH) — preservando o padrão natural e o feedback com somatostatina. Consequência: elevação sustentada de IGF-1 sem os picos não-fisiológicos do GH recombinante. **Foco em gordura visceral.** A elevação modesta e sustentada de GH/IGF-1 parece ter tropismo por gordura visceral (abdominal profunda) mais do que subcutânea. No estudo pivotal (Falutz 2007), redução seletiva de 15–18% de VAT (visceral adipose tissue) em 26 semanas. **Efeitos secundários documentados.** Além da redução de gordura visceral, melhora perfil lipídico (triglicerídeos) e, em estudos subsequentes, reduz esteatose hepática (Stanley/Grinspoon). Ação em esteatose é particularmente relevante em HIV com NAFLD.
evidência
Efeitos metabólicos de fator liberador de GH em pacientes com HIV
NEJM · Falutz J et al · 2007
Tesamorelina 2 mg/dia SC por 26 semanas reduziu seletivamente gordura visceral (~15% vs controle) com melhora lipídica, sem piorar HbA1c ou glicemia. Base da aprovação FDA em 2010.
Efeito da tesamorelina em gordura visceral e hepática em HIV
JAMA · Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, Branch KL, Lee H et al · 2014
Ensaio randomizado mostrou redução significativa de esteatose hepática (gordura no fígado) além da redução de gordura visceral. Estende o escopo terapêutico além da lipodistrofia clássica.
protocolos documentados
Lipodistrofia em HIV · esquema aprovado (Egrifta)
- 2 mg · SC · 1× ao dia
Aplicação diária rotativa em sítios abdominais. Efeito revertido se tratamento for interrompido.
Esquema aprovado FDA para lipodistrofia associada ao HIV. Uso em adultos sem HIV é off-label — literatura, não recomendação.
Uso off-label · gordura visceral / esteatose hepática · Protocolo clínico agregado
- 1–2 mg · SC · 1× ao dia (geralmente pré-sono)
Aplicação clínica em adultos saudáveis sem HIV. Ausência de ensaio controlado pra essa indicação — acompanhamento com IGF-1 e ressonância abdominal é prática comum.
Esquema agregado a partir de relatos e fóruns, sem ensaio clínico de referência. A ausência de literatura robusta aumenta a importância do acompanhamento médico individual.
Uso off-label · gordura visceral / esteatose hepática · Protocolo clínico agregado
- 1–2 mg · SC · 1× ao dia (geralmente pré-sono)
Aplicação clínica em adultos saudáveis sem HIV. Ausência de ensaio controlado pra essa indicação — acompanhamento com IGF-1 e ressonância abdominal é prática comum.
Esquema agregado a partir de relatos e fóruns, sem ensaio clínico de referência. A ausência de literatura robusta aumenta a importância do acompanhamento médico individual.
Precauções
Contraindicação absoluta:
- Neoplasia ativa ou histórico recente — GH/IGF-1 elevado pode estimular crescimento tumoral.
- Hipofisectomia, pan-hipopituitarismo ou hipersensibilidade à manitol (excipiente).
- Retinopatia diabética proliferativa.
- Gravidez — análogos de GHRH são categoria X.
Precauções (exigem avaliação):
- Diabetes tipo 2 ou resistência insulínica — monitorar HbA1c e glicemia de jejum.
- Retinopatia diabética não-proliferativa — avaliação oftalmológica antes e durante.
- Insuficiência cardíaca — GH elevado pode causar retenção hídrica.
- Amamentação — sem dados robustos.
Efeitos adversos comuns:
- Reação no local da injeção (eritema, prurido, hematoma).24%
- Artralgia e mialgia.13%
- Edema periférico.8%
- Rubor facial transitório (flushing).5%
- Parestesias (formigamento em mãos/pés).6%
- Elevação leve e transitória de glicemia.
PIA · como ela fala sobre Tesamorelina
“Tesamorelina é um GHRH análogo estabilizado — ativa a hipófise pra liberar GH no ritmo natural. A aprovação FDA (2010) é específica para lipodistrofia em HIV, baseada no ensaio fase 3 de Falutz (NEJM 2007, n=412), que mostrou redução seletiva de ~15–18% de gordura visceral em 26 semanas sem piorar glicemia. Uso em adultos saudáveis pra gordura abdominal ou estética é off-label — sem ensaio controlado pra essa indicação. Quer entender a diferença vs CJC-1295 ou quando faz mais sentido clinicamente?”