GH / Secretagogos

Hexarelina

Hexapeptídeo

Hexapeptídeo sintético agonista do receptor de grelina. Estimula liberação pulsátil de GH — mas diferentemente da ipamorelina, também eleva ACTH, cortisol e prolactina. Programa clínico formal foi descontinuado.

Liberação potente de GH
Melhora do apetite
Aumento de força e massa muscular
Recuperação acelerada

aminoácidos: 6
meia-vida: ~55–120 minutos
via: subcutânea
ANVISA: sem aprovação

o que é

mecanismo de ação

Peptídeo de 6 aminoácidos (His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2) da classe dos GHRPs (growth hormone-releasing peptides), ligando ao receptor GHS-R1a na hipófise, hipotálamo e outros tecidos. **Ação GH.** Eleva GH plasmático dose-dependentemente (0,25–2,0 mcg/kg em humanos). Pico de GH em ~30 min, retorno a baseline em ~4 horas. Meia-vida terminal de 55–120 min dependendo do estudo. **Efeito colateral clinicamente relevante.** Diferentemente da ipamorelina, hexarelina também estimula liberação de ACTH, cortisol e prolactina — via arginina-vasopressina. Em uso repetido, há risco de elevação tônica desses eixos. **Uso diagnóstico em GHD.** Ghigo et al validaram hexarelina 0,25 mcg/kg IV como alternativa ao teste de hipoglicemia induzida por insulina (ITT) pra diagnóstico de deficiência de GH em adultos — vantagem: mais seguro e mais fácil logisticamente. **Taquifilaxia.** Uso crônico diminui resposta do receptor (desensibilização) em poucas semanas — característica comum a GHRPs.

evidência

ensaio clínico fase 2n = pacientes com suspeita de GHD

Hexarelina baixa dose + GHRH como teste diagnóstico de GHD em adultos · comparação com ITT

Clinical Endocrinology · Ghigo E, Aimaretti G, Arvat E, Camanni F · 1999

Validação diagnóstica: combinação hexarelina + GHRH tem sensibilidade e especificidade comparáveis ao teste de hipoglicemia induzida por insulina (padrão-ouro), com menor risco. Uso clínico em centros selecionados.

ensaio clínico fase 1n = voluntários saudáveis

Atividade liberadora de GH da hexarelina em humanos · estudo dose-resposta

European Journal of Endocrinology · Imbimbo BP, Smith RG, Thomas CR et al · 1994

Estudo dose-resposta em humanos. GH plasmático subiu dose-dependentemente com 0,25–2,0 mcg/kg, pico em ~30 min. Base de dose diagnóstica.

protocolos documentados

Diagnóstico de GHD em adultos · teste de estímulo

0,25 mcg/kg · IV · dose única em teste combinado com GHRH

Uso diagnóstico supervisionado em serviço de endocrinologia. Dosagem de GH em 0, 15, 30, 45, 60 e 90 min após aplicação.

Protocolo publicado validando uso diagnóstico (Ghigo 1999).

Uso off-label · reposição hormonal pulsátil · Protocolo clínico agregado

100–200 mcg · SC · 1–3× ao dia (pré-sono, pré-treino)

Esquema agregado de prática clínica off-label. Desenvolvimento de taquifilaxia em semanas é prática comum rotacionar com outros GHRPs ou pausar.

Esquema agregado a partir de relatos e fóruns, sem ensaio clínico de referência. A ausência de literatura robusta aumenta a importância do acompanhamento médico individual.

Precauções

Contraindicação absoluta:

Neoplasia ativa ou histórico recente.
Hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo.

Precauções (exigem avaliação):

Hipercortisolismo ou síndrome de Cushing subclínica — hexarelina eleva ACTH/cortisol, pode exacerbar.
Hiperprolactinemia — hexarelina eleva prolactina em algumas pessoas.
Diabetes tipo 2 — GH elevado pode piorar controle glicêmico.
Gravidez e amamentação — sem dados.

Efeitos adversos comuns:

Rubor facial transitório.
Aumento transitório de apetite.
Cefaleia leve.
Taquifilaxia (perda de resposta) após uso contínuo de semanas — limita estratégia de uso prolongado.

PIA · como ela fala sobre Hexarelina

“Hexarelina é um dos GHRPs mais estudados em humanos — especialmente pelo grupo Ghigo em Turim — mas o programa clínico formal nunca chegou à aprovação e foi descontinuado. O que atrai é a potência: eleva GH bem mais que ipamorelina isolada. O que preocupa é a falta de seletividade: também aumenta cortisol, ACTH e prolactina, e ainda desenvolve taquifilaxia em semanas de uso contínuo. Em reposição hormonal moderna, ipamorelina tende a ser preferida pela seletividade. Quer entender em que contexto hexarelina ainda é defensável vs alternativas mais seletivas?”