o que é
Pentapeptídeo agonista seletivo do receptor de grelina. Estimula liberação pulsátil de GH sem elevar cortisol, prolactina ou ACTH — diferencial em relação a outros secretagogos.
mecanismo de ação
Pentapeptídeo sintético (5 aminoácidos) que mimetiza a grelina, ligando-se ao receptor GHSR-1a na hipófise anterior. **Secretagogo pulsátil de GH.** Dispara liberação de um pulso curto de hormônio do crescimento. Meia-vida de ~2 horas faz com que o pulso seja bem delimitado, não sustentado — mimetizando o padrão fisiológico natural. **Seletividade.** Diferente de análogos anteriores (GHRP-6, GHRP-2), ipamorelina não induz aumento clinicamente relevante de cortisol, prolactina ou ACTH. Essa seletividade é o principal argumento pra uso em reposição hormonal off-label. **Combinação com análogo de GHRH.** Uso clínico frequente junto com CJC-1295 (sem DAC) combina dois mecanismos: mimético de grelina (ipamorelina) + análogo de GHRH. A lógica é simular mais fielmente os dois sinais que o corpo usa pra liberar GH. **Histórico regulatório.** Desenvolvida pela Novo Nordisk, chegou à fase 2 para íleo pós-operatório (Beck et al, 2014) mas foi descontinuada por falta de eficácia nessa indicação. Não há ensaio clínico controlado publicado pra uso em reposição hormonal.
evidência
Estudo randomizado de prova de conceito do mimético de grelina ipamorelina em íleo pós-operatório após ressecção intestinal
International Journal of Colorectal Disease · Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD · Ipamorelin 201 Study Group · 2014
Fase 2 randomizada, dupla-cega, controlada por placebo. Ipamorelina 0,03 mg/kg 2×/dia por até 7 dias foi bem tolerada, mas sem diferença significativa vs placebo nos desfechos de eficácia. Programa de desenvolvimento foi descontinuado após este estudo.
Caracterização do pentapeptídeo ipamorelina como secretagogo seletivo de GH
European Journal of Endocrinology · Raun K, Hansen BS, Johansen NL et al · 1998
Caracterização pré-clínica original. Demonstra liberação de GH em ratos e suínos sem elevação de cortisol, prolactina ou ACTH — estabelecendo o perfil de seletividade que diferencia ipamorelina de outros secretagogos.
Caracterização do pentapeptídeo ipamorelina como secretagogo seletivo de GH
European Journal of Endocrinology · Raun K, Hansen BS, Johansen NL et al · 1998
Caracterização pré-clínica original. Demonstra liberação de GH em ratos e suínos sem elevação de cortisol, prolactina ou ACTH — estabelecendo o perfil de seletividade que diferencia ipamorelina de outros secretagogos.
protocolos documentados
Íleo pós-operatório (fase 2 Beck 2014) · esquema do ensaio
- 0,03 mg/kg · SC · 2× ao dia por até 7 dias
Contexto do ensaio, NÃO indicação atual. Estudo não demonstrou eficácia e desenvolvimento foi descontinuado. Incluído aqui pra ancorar a única evidência clínica controlada publicada.
Esquema do ensaio Beck 2014 que falhou no endpoint primário. Incluído pra contexto histórico — não é recomendação.
Reposição hormonal off-label · pré-sono · Protocolo clínico agregado
- 100–300 mcg · SC · 1–3× ao dia (pré-sono, manhã, pré-treino)
Esquema agregado a partir de protocolos clínicos de reposição hormonal. Frequentemente combinado com CJC-1295 (sem DAC). Sem ensaio clínico controlado pra essa indicação.
Esquema agregado a partir de relatos e fóruns, sem ensaio clínico de referência. A ausência de literatura robusta aumenta a importância do acompanhamento médico individual.
Precauções
Contraindicação absoluta:
- Neoplasia ativa ou histórico recente — elevação de GH/IGF-1 pode favorecer crescimento tumoral.
- Retinopatia diabética proliferativa.
- Hipersensibilidade ao princípio ativo.
Precauções (exigem avaliação):
- Gravidez e amamentação — sem dados de segurança.
- Diabetes tipo 2 ou resistência insulínica — monitorar HbA1c.
- Uso em reposição hormonal é off-label — ausência de ensaio controlado pra essa indicação torna acompanhamento com exames de IGF-1 ainda mais relevante.
Efeitos adversos comuns:
- Aumento leve de apetite (efeito esperado de agonismo de grelina).
- Reação local no sítio de injeção.
- Retenção hídrica leve (inchaço periférico, especialmente nas primeiras semanas).
- Tontura leve ou cefaleia ocasional — em geral transitória.
PIA · como ela fala sobre Ipamorelina
“Ipamorelina é a secretagoga de GH mais limpa farmacologicamente — mimetiza grelina sem aumentar cortisol, prolactina ou ACTH. Isso é vantagem sobre GHRP-6/GHRP-2. Mas vale saber o histórico: o único ensaio clínico humano controlado publicado (Beck 2014, fase 2 em íleo pós-operatório) não encontrou diferença vs placebo, e o programa de desenvolvimento foi descontinuado. O uso em reposição hormonal é off-label, sem ensaio controlado próprio. A combinação com CJC-1295 (sem DAC) é a prática clínica mais frequente — busca somar mimético de grelina com análogo de GHRH. Seu médico usa exames de IGF-1 pra acompanhar?”
Stacks que usam este peptídeo
Mais peptídeos em GH / Secretagogos
CJC-1295 (com DAC)
Análogo sintético do GHRH de longa duração. O complexo DAC (Drug Affinity Complex) se liga à albumina plasmática, estendendo a meia-vida para cerca de 8 dias e permitindo aplicação semanal.
CJC-1295 (sem DAC) · Mod GRF 1-29
Análogo sintético do GHRH de meia-vida curta (~30 min). Mesma estrutura do GRF 1-29 com 4 substituições que estabilizam contra degradação, mas sem o complexo DAC — exige doses múltiplas ao dia.
Hexarelina
Hexapeptídeo sintético agonista do receptor de grelina. Estimula liberação pulsátil de GH — mas diferentemente da ipamorelina, também eleva ACTH, cortisol e prolactina. Programa clínico formal foi descontinuado.
IGF-1 LR3 (Long R3)
Análogo modificado do IGF-1 com arginina-3 substituída por glicina e 13 aminoácidos extras no N-terminal. Desenhado originalmente para pesquisa in vitro (maior estabilidade em cultura celular). NÃO tem aprovação regulatória como medicamento em qualquer jurisdição.