o que é
Análogo sintético do GHRH de longa duração. O complexo DAC (Drug Affinity Complex) se liga à albumina plasmática, estendendo a meia-vida para cerca de 8 dias e permitindo aplicação semanal.
mecanismo de ação
É um análogo do GHRH (hormônio liberador de hormônio do crescimento), com 29 aminoácidos do GRF acrescidos de lisina C-terminal que conjuga o DAC — estrutura que se liga de forma reversível à albumina plasmática. **Ação na hipófise.** Estimula a hipófise anterior a liberar hormônio do crescimento (GH), preservando a pulsatilidade natural e o ciclo de feedback com somatostatina — diferente do GH recombinante, que é administrado diretamente como hormônio. **Albumina-dependência (DAC).** A ligação à albumina protege da degradação enzimática e aumenta a meia-vida de ~7 minutos (GRF nativo) para 5,8–8,1 dias. Isso viabiliza dose semanal em vez de múltiplas doses ao dia. O efeito fisiológico é aumento sustentado de GH e IGF-1 por dias após cada aplicação. Em estudo fase 1 com adultos saudáveis, GH médio subiu 2–10× por 6+ dias e IGF-1 médio 1,5–3× por 9–11 dias.
evidência
Estímulo prolongado de GH e IGF-I por CJC-1295, análogo de GHRH de longa duração, em adultos saudáveis
J Clin Endocrinol Metab · Teichman SL, Neale A, Lawrence B, Gagnon C, Castaigne JP, Frohman LA · 2006
Em ensaios fase 1 (28 e 49 dias), CJC-1295 elevou GH médio 2–10× por 6+ dias e IGF-1 médio 1,5–3× por 9–11 dias. Meia-vida estimada: 5,8–8,1 dias. Perfil de segurança aceitável em doses ascendentes.
protocolos documentados
Elevação sustentada de GH/IGF-1 · esquema Teichman 2006
- 30–60 mcg/kg · SC · dose semanal ou quinzenal
Esquema do ensaio fase 1. Combinação com secretagogo pulsátil (ipamorelina, hexarelina) é comum na prática clínica off-label para simular padrão pulsátil mais fisiológico, mas sem ensaio clínico de referência.
Esquema publicado em ensaio fase 1 (JCEM 2006). Doses individuais dependem de avaliação médica — esta é literatura, não recomendação.
Precauções
Contraindicação absoluta:
- Neoplasia ativa ou histórico recente — elevação de IGF-1 pode estimular crescimento tumoral.
- Retinopatia diabética proliferativa — GH/IGF-1 pode agravar neovascularização retiniana patológica.
- Hipersensibilidade ao princípio ativo.
Precauções (exigem avaliação):
- Gravidez e amamentação — sem dados de segurança.
- Diabetes tipo 2 ou resistência insulínica — elevação de GH pode piorar controle glicêmico.
- Insuficiência cardíaca — GH elevado sustentadamente pode causar retenção hídrica e edema.
- Uso simultâneo com glicocorticoides — pode atenuar resposta.
Efeitos adversos comuns:
- Rubor facial transitório após aplicação (efeito vascular comum em análogos de GHRH).
- Reação local no sítio de injeção (eritema, sensibilidade).
- Retenção hídrica leve (inchaço periférico, especialmente nas primeiras semanas).
- Cefaleia e parestesias ocasionais.
PIA · como ela fala sobre CJC-1295 (com DAC)
“CJC-1295 com DAC é o análogo de GHRH com meia-vida mais longa que existe — cerca de 8 dias, permitindo dose semanal. O estudo fase 1 (Teichman et al, 2006) mostrou aumento sustentado de GH e IGF-1 por vários dias após cada aplicação, em adultos saudáveis. Mas esse é o único ensaio clínico humano robusto publicado — o resto da base vem de extrapolação do mecanismo de GHRH e uso clínico off-label em reposição hormonal. Qual é o objetivo que seu médico está tratando?”
Mais peptídeos em GH / Secretagogos
CJC-1295 (sem DAC) · Mod GRF 1-29
Análogo sintético do GHRH de meia-vida curta (~30 min). Mesma estrutura do GRF 1-29 com 4 substituições que estabilizam contra degradação, mas sem o complexo DAC — exige doses múltiplas ao dia.
Hexarelina
Hexapeptídeo sintético agonista do receptor de grelina. Estimula liberação pulsátil de GH — mas diferentemente da ipamorelina, também eleva ACTH, cortisol e prolactina. Programa clínico formal foi descontinuado.
Ipamorelina
Pentapeptídeo agonista seletivo do receptor de grelina. Estimula liberação pulsátil de GH sem elevar cortisol, prolactina ou ACTH — diferencial em relação a outros secretagogos.
IGF-1 LR3 (Long R3)
Análogo modificado do IGF-1 com arginina-3 substituída por glicina e 13 aminoácidos extras no N-terminal. Desenhado originalmente para pesquisa in vitro (maior estabilidade em cultura celular). NÃO tem aprovação regulatória como medicamento em qualquer jurisdição.