o que é
Análogo sintético dos primeiros 29 aminoácidos do GHRH humano (sequência mínima ativa). Estimula liberação pulsátil endógena de GH pela hipófise anterior. Aprovado pelo FDA em 1997 (Geref), descontinuado comercialmente em 2008. Hoje circula off-label em terapias de reposição GH em adultos.
mecanismo de ação
Sermorelina é o fragmento 1-29 do GHRH (hormônio liberador de GH) — exatamente a sequência mínima necessária para ativação completa do receptor GHRH-R na hipófise anterior.
Análogo de GHRH, não secretagogo via grelina. Diferente de ipamorelina ou GHRPs (que mimetizam grelina e ligam GHSR-1a), sermorelina liga-se ao receptor GHRH-R clássico — o mesmo que o GHRH endógeno hipotalâmico ativa. O resultado é liberação pulsátil de GH respeitando o feedback negativo do IGF-1 (não dispara picos suprafisiológicos).
Meia-vida muito curta. ~10 minutos. Aplicação noturna ao deitar é a prática clínica padrão — alinha o pulso induzido com o pico fisiológico de GH durante sono profundo (estágios N3).
Combinação frequente com mimético de grelina. Protocolos de reposição GH off-label combinam sermorelina (ou CJC-1295 sem DAC) com ipamorelina — somam dois mecanismos: análogo de GHRH + mimético de grelina, simulando os dois sinais que o corpo usa para liberar GH.
Histórico regulatório. Aprovada pelo FDA em 1997 (Geref · EMD Serono) para diagnóstico e tratamento de deficiência de GH em crianças. Descontinuada comercialmente pela Serono em 2008 — decisão de mercado (custo-benefício para indicação restrita), não retirada por questões de segurança ou eficácia.
evidência
Sermorelina e GHRH análogos · revisão sobre uso clínico e implicações em adultos
Clinical Interventions in Aging · Walker RF · 2006
Revisão extensa sobre análogos de GHRH, com foco em sermorelina. Discute racional fisiológico do análogo de GHRH vs reposição direta de GH recombinante, segurança em idosos, mecanismo de feedback preservado, e limites da evidência para uso anti-aging.
Análogo de GHRH (sermorelina) restaura secreção de GH em adultos saudáveis e idosos
Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · Khorram O, Laughlin GA, Yen SS · 1997
Administração noturna de sermorelina (1 mcg/kg SC ao deitar) por 16 semanas em adultos jovens e idosos. Aumento significativo de IGF-1, padrão pulsátil de GH preservado, perfil de segurança favorável. Estabeleceu base para uso off-label em deficiência relativa de GH.
protocolos documentados
Reposição GH em adultos · uso off-label · Protocolo clínico agregado
- 200 mcg–500 mcg · SC · 200–500 mcg SC ao deitar, 5×/semana com 2 dias de pausa · 12 semanas
Aplicação noturna alinha o pulso de GH induzido com o pico fisiológico durante sono profundo. Pausa de 2 dias/semana evita dessensibilização do receptor. Protocolos comuns iniciam em 200 mcg, titulam até 500 mcg conforme resposta e tolerância.
Esquema derivado de literatura de pesquisa e prática clínica off-label — não é recomendação. Doses individuais dependem de avaliação médica e monitoramento de IGF-1.
Stack com mimético de grelina · combinado com ipamorelina · Protocolo clínico agregado
- 200 mcg–300 mcg · SC · 200–300 mcg sermorelina + 200–300 mcg ipamorelina, ao deitar, 5×/semana · 12 semanas
Combina análogo de GHRH (sermorelina) com mimético de grelina (ipamorelina) — soma os dois sinais fisiológicos de liberação de GH. Cada peptídeo aplicado separadamente; não pré-misturar.
Combinação off-label sem ensaio clínico publicado validando especificamente o stack. Avaliação médica obrigatória.
Precauções
Contraindicação absoluta:
- Câncer ativo ou suspeito — GH é mitogênico e pode estimular crescimento tumoral.
- Hipersensibilidade conhecida à sermorelina ou ao manitol (excipiente).
Precauções (exigem avaliação):
- Diabetes mellitus tipo 2 — GH antagoniza ação da insulina; monitorar glicemia.
- Hipotireoidismo não tratado — corrigir antes de iniciar (eixo GH-tireoide interdependente).
- Gravidez e amamentação — sem dados humanos de segurança.
- Glaucoma · retinopatia diabética — GH pode agravar.
- Idosos com IGF-1 já elevado para a faixa etária — risco adicional sem benefício esperado.
Efeitos adversos comuns:
- Reação local de injeção (eritema, dor leve no sítio) — comum, transitória.
- Cefaleia leve nas primeiras semanas.
- Rubor facial transitório (flush) — relacionado ao pulso de GH agudo.
- Edema periférico, parestesias, síndrome do túnel do carpo — ligados a doses altas e GH excessivo.
PIA · como ela fala sobre Sermorelina
“Sermorelina é o fragmento 1-29 do GHRH humano — a sequência mínima que ativa o receptor de GHRH na hipófise. A lógica clínica é simples: em vez de injetar GH externamente, você estimula o próprio corpo a liberar GH respeitando o feedback de IGF-1. Aprovação FDA em 1997 para deficiência de GH em crianças, descontinuação em 2008 foi comercial — não por ineficácia ou problemas de segurança. Hoje o uso é predominantemente off-label em adultos com baixa de GH relacionada à idade. Diferencial vs CJC-1295 com DAC: meia-vida curta (10 min) gera pulso fisiológico, não exposição contínua. Quer entender o esquema de aplicação noturna ou comparar com os secretagogos via grelina (ipamorelina)?”
Mais peptídeos em GH / Secretagogos
CJC-1295 (com DAC)
Análogo sintético do GHRH de longa duração. O complexo DAC (Drug Affinity Complex) se liga à albumina plasmática, estendendo a meia-vida para cerca de 8 dias e permitindo aplicação semanal.
CJC-1295 (sem DAC) · Mod GRF 1-29
Análogo sintético do GHRH de meia-vida curta (~30 min). Mesma estrutura do GRF 1-29 com 4 substituições que estabilizam contra degradação, mas sem o complexo DAC — exige doses múltiplas ao dia.
Hexarelina
Hexapeptídeo sintético agonista do receptor de grelina. Estimula liberação pulsátil de GH — mas diferentemente da ipamorelina, também eleva ACTH, cortisol e prolactina. Programa clínico formal foi descontinuado.
Ipamorelina
Pentapeptídeo agonista seletivo do receptor de grelina. Estimula liberação pulsátil de GH sem elevar cortisol, prolactina ou ACTH — diferencial em relação a outros secretagogos.